Теијин Гоут 20 мг 100 таблета (јапанска верзија) - Доступна снижена цена

Опис

I. Основне информације о леку

1. Назив производа и спецификације
   • Јапански назив (назив производа)：フェフリク ингот
   • Енглески назив (назив производа)Фебуричне таблете
   • Уобичајени кинески назив (активни састојак)Фебуксостат
   • Спецификација10 мг, 20 мг, 40 мг
   • Производна компанијаТеијин Фарма
   • YJ код：10mg（3949003F1023）、20mg（3949003F2020）、40mg（3949003F3026）
2. активни састојциФебуксостат (селективни инхибитор ксантин оксидазе који није пурински)
3. Фармаколошка класификацијаЛечење хиперурикемије, фармаколошки класификациони број 3949, АТЦ код M04AA03
4. Паковање:
   • ПТП паковање: 100 таблета (10 таблета × 10), 500 таблета (10 таблета × 50) (10 мг/20 мг); 100 таблета (10 таблета × 10) (40 мг)
   • Паковање у пластичној бочици: 500 таблета (10 мг/20 мг)
5. Информације о ревизијиДодатна документа, ревидирана септембра 2024. (6. издање)

2. Индикације (ефикасност и делотворност)

1. гихт, хиперурикемија
2. Хиперурикемија повезана са хемотерапијом рака

3. Табуи (пацијенти који се не могу лечити)

1. Пацијенти са историјом алергије на било који састојак овог производа
2. Пацијенти који тренутно узимају меркаптопурин хидрат или азатиоприн (могу имати нежељене ефекте као што је повећана супресија коштане сржи).

IV. Употреба и дозирање

1. Гихт, хиперурикемија

• Напомена: Дозу треба постепено повећавати у складу са нивоом мокраћне киселине у крви. Одрасли могу повећати дозу на 20 мг након 2 недеље и на 40 мг након 6 недеља. Деца треба постепено повећавати дозу након 6 недеља и достићи дозу одржавања након 14 недеља.

2. Хиперурикемија повезана са хемотерапијом рака

• Одрасли: 60 мг једном дневно, орално.
• Лек треба давати 1-2 дана пре почетка хемотерапије и наставити до 5 дана након почетка хемотерапије, што се може продужити у зависности од стања пацијента.

V. Кључна разматрања

1. Посебне популације

• Труднице/дојиљеТруднице треба да користе овај лек само када користи надмашују ризике; дојиље треба да процене користи у односу на ризике (студије на животињама показују да лек може да продре у мајчино млеко).
• Пацијенти са дисфункцијом јетре/бубрегаНису спроведена релевантна клиничка испитивања. Пацијенте са благом/умереном дисфункцијом јетре/бубрега треба пратити, а пацијенте са тешком дисфункцијом јетре/бубрега треба користити са опрезом.
• 小儿Клиничка испитивања нису спроведена на одојчадима, новорођенчадима и одојчадима са малом порођајном тежином; деци узраста од 6 до 18 година треба давати лек према њиховој тежини, а дозу треба редовно прилагођавати.
• Старије особеФизиолошке функције опадају, што захтева пажљиво праћење и примену лекова.

2. Важни савети за безбедност

• Кардиоваскуларни ризикКлиничка испитивања у иностранству су показала да је међу пацијентима са кардиоваскуларним болестима стопа кардиоваскуларне смртности у овој групи била виша него у групи која је примала алопуринол, те је потребна будност како би се спречило погоршање или нова појава кардиоваскуларних догађаја.
• Напад гихта је изазванНагли пад нивоа мокраћне киселине у крви током почетне фазе лечења може покренути гихтни артритис, па је неопходно почети са ниском дозом. Током напада, нема потребе за прекидом лека, а колхицин, нестероидни антиинфламаторни лекови итд. могу се користити у комбинацији.
• Праћење функције јетреМоже доћи до повишених нивоа АСТ и АЛТ; функцију јетре треба редовно пратити током лечења.
• функција штитне жлездеНеопходно је потврдити симптоме повезане са штитном жлездом и одмах се прегледати ако се открију абнормалности.

3. Интеракције лекова

• Контраиндикована употребаТиопурин хидрат, азатиоприн (појачава нежељене ефекте).
• Користите у комбинацији са опрезом:
  • видарабин (појачава неуротоксичност)
  • Доксорубицин (повећава његову концентрацију у крви)
  • Ловастатин (повећава његову концентрацију у крви)
  • Антациди (смањују апсорпцију овог лека; стога га је потребно примењивати у интервалима).

4. Други

• Када узимате лекове паковане ПТП-ом, уклоните фолију пре узимања лека како бисте избегли случајно гутање фолије и оштећење једњака.

VI. Нежељени ефекти

1. Озбиљни нежељени ефекти

• Дисфункција јетре (повишена АСТ/АЛТ), алергијска реакција (системски осип, ерупција).

2. Уобичајене нуспојаве (категорисане по систему)

• Крв: леукопенија, тромбоцитопенија, анемија
• Ендокрини: повишен ТСХ
• Неуролошки симптоми: утрнулост у рукама и стопалима, вртоглавица, поспаност, главобоља
• Проблеми са варењем: дијареја, мучнина, бол у стомаку, нелагодност у стомаку
• Кожа: Осип, свраб, еритем, копривњача
• Проблеми са мишићно-скелетним системом: бол у зглобовима, бол у мишићима, нелагодност у удовима
• Бубрези/уринарни тракт: повишен серумски креатинин, повишена уреа, често мокрење
• Остали симптоми: умор, жеђ, едем, повишени триглицериди у крви

VII. Фармаколошка ефикасност

1. Механизам деловањаСелективно инхибира ксантин оксидазу (оксидована Ki = 0.6 нмол/Л, редукована Ki = 3.1 нмол/Л), инхибира производњу мокраћне киселине и не утиче на друге метаболичке ензиме пурина/пиримидина.
2. Фармаколошки ефектиОрална примена може смањити ниво мокраћне киселине у серуму и урину код пацова (нормални и модели хиперурикемије).

VIII. Физичко-хемијска својства активних састојака

• Хемијски назив: 2-[3-цијано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метил-1,3-тиазол-5-карбоксилна киселина
• Молекуларна формула: C₁₆H₁₆N₂O₃S, молекулска тежина 316.37
• Особине: Бели кристали или кристални прах, слабо растворљив у етанолу, слабо растворљив у ацетонитрилу, готово нерастворљив у води, постоји у полиморфизму; тачка топљења приближно 209 ℃ (разлаже се након сушења).

IX. Клинички резултати

1. Гихт/Хиперурикемија (одрасли):
   • У домаћем испитивању фазе II: у 16. недељи, ниво мокраћне киселине у серуму ≤6.0 мг/дл био је ≤82.9% у групи од 40 мг и ≤87.8% у групи од 80 мг.
   • У домаћем испитивању фазе III, стопа смањења мокраћне киселине у групи од 40 мг (-41.5%) била је боља него у групи од 200 мг алопуринола (-35.2%), са стопом постизања циља од 82.0%.
   • Дугорочно испитивање: У 52. недељи, стопа постизања циља била је 86.4% у групи од 40 мг и 87.5% у групи од 60 мг.
2. Гихт/Хиперурикемија (деца):
   • 34-недељно испитивање: Стопа постизања циља била је 60.0% у групи са тежином <40 кг и 65.0% у групи са тежином ≥40 кг, са просечним смањењем мокраћне киселине од 36.7%.
3. Хемотерапија рака праћена хиперурицемијом:
   • Домаће испитивање фазе III: AUC серумске мокраћне киселине у групи од 60 мг није био инфериорнији у односу на групу са алопуринолом, а ниво мокраћне киселине се смањивао са трајањем примене.

10. Фармакокинетика

1. апсорбоватиАпсорпција је брза када се примењује на празан желудац, са tmax од приближно 1-2 сата; храна може смањити Cmax за 28% и AUC за 18%.
2. дистрибуцијаСтопа везивања за протеине плазме је 97.8%~99.0% (углавном везано за албумин).
3. метаболизамУглавном се метаболише путем коњугације глукуронида и делимично оксидацијом, и не индукује/инхибира главне CYP ензиме.
4. излучивањеБрзина излучивања урином (укључујући метаболите) је приближно 49.1%, фецесом приближно 44.9%, а брзина излучивања матичног лека урином је само 2.2% до 3.9%.
5. Посебне популације:
   • Пацијенти са хепатичном/бубрежном инсуфицијенцијом: AUC је повишен (68% за умерену бубрежну инсуфицијенцију и 55% за умерену хепатичну инсуфицијенцију).
   • Старије одрасле особе/жене: AUC је нешто већи него код млађих одраслих особа/мушкараца, није потребно прилагођавање дозе.