Колхицин таблете 0.5 мг 100 таблета КОЛХИЦИН таблете „ТАКАТА“ Колхицин

Опис

Колхицин је алкалоидни лек који своје антиинфламаторне и аналгетске ефекте испољава углавном инхибирањем хемотаксије леукоцита, адхезије и фагоцитозе, као и смањењем ослобађања инфламаторних медијатора. Посебно је ефикасан код акутних напада гихтног артритиса.

I. Основне информације о леку

1. уобичајено имеКолхицин таблете
2. Енглеско имеКолхицин таблете „Таката“
3. Назив производаКорноне таблете, Такада таблете
4. Дозни обликОбичне таблете
5. Индикације
   • Ублажавање и спречавање напада гихта
   • Породична медитеранска грозница
6. 成分

   Активни састојак	адитива
   1 таблета コルヒチン0.5мг	Мешавина лактозе воде, トゥモロコシテンフン, ハレイショテンフン, タルク, ステアリネ, Циан Но.ネ1

7. 性状

   性状	облик	идентификациони код
   Пречник површине	Тешко је унутра	Дебеле странице
   Циан 円схапед の素甭てある.	Приближно 7.0 мм	Приближно 0.11 г	Приближно 2.1 мм	ТТС-592

II. Употреба и дозирање

1. Ублажавање и спречавање напада гихта
   • Нормална доза за одрасле је 3-4 мг колхицина, подељена у 6-8 оралних доза. Дозирање се може прилагодити у складу са узрастом и симптомима.
   • За превенцију болести, одрасли обично узимају 0.5 до 1 мг колхицина дневно. Уколико постоји наговештај напада, узима се 0.5 мг орално једном.
   • Што раније почнете да узимате лекове након напада гихта, то ће бити ефикаснији.
   • За лечење напада гихта, применити 0.5 мг једном и наставити док се бол не повуче, свака 3-4 сата. Како се доза повећава, повећава се учесталост гастроинтестиналних сметњи као што је дијареја; стога је најбоље да дневна доза буде испод 1.8 мг.
   • Ако осетите упозоравајуће знаке 3 до 4 сата пре напада, требало би да узмете лек што је пре могуће.
   • Дуготрајна превентивна употреба лекова за гихт може изазвати озбиљне нежељене ефекте као што су поремећаји крви, генитални поремећаји, дисфункција јетре и бубрега и губитак косе, са мало користи, те се стога не препоручује.
2. Породична медитеранска грозница
   • Нормално, доза колхицина за одрасле је 0.5 мг дневно, подељена у једну или две оралне дозе. Дозирање се може прилагодити у складу са стањем пацијента, али максимална дневна доза је 1.5 мг.
   • Нормално, доза за децу је 0.01–0.02 мг/кг колхицина дневно, подељено у једну или две оралне дозе. Доза се може прилагодити у складу са стањем пацијента, али максимална дневна доза је 0.03 мг/кг и не сме прећи максималну дневну дозу за одрасле.

III. Табуи

1. Пацијенти са историјом алергије на било који састојак овог производа.
2. Пацијенти са поремећајима јетре или бубрега, или они који узимају лекове који снажно инхибирају метаболички ензим јетре CYP3A4 или П-гликопротеин.
3. Ублажавање и спречавање напада гихта: труднице или жене које могу затруднети.

IV. Мере предострожности

1. Посебне популације
   • Пацијенти који су значајно ослабљени (посебно они са болестима бубрега, гастроинтестиналним болестима или срчаним обољењима): могу доживети погоршање болести бубрега, гастроинтестиналних болести или срчаних обољења.
   • Пацијенти са оштећењем бубрега: Пацијенти са оштећењем бубрега који не узимају истовремено лекове описане у одељку 9.2.1 треба да почну са веома ниском дозом. Концентрације овог лека у плазми могу бити повишене, а озбиљни нежељени ефекти могу се јавити рано.
   • Пацијенти са оштећењем јетре: Пацијенти са оштећењем јетре који не узимају истовремено лекове описане у одељку 9.3.1 треба да почну са веома ниском дозом. Концентрације овог лека у плазми могу бити повишене, а озбиљни нежељени ефекти могу се јавити рано.
   • Трудноћа: Ублажавање и превенција напада гихта: Овај лек је контраиндикован код трудница или жена које могу затруднети. У студији једнократне интраперитонеалне примене код мишева, примећена је тератогеност зависна од дозе (менингиом, микрофталмија, анофталмија, итд.) почевши од најниже дозе еквивалентне 4.9 мг (еквивалентно људској дози од 60 кг). Фамилијарна медитеранска грозница: Овај лек треба давати трудницама или женама које могу затруднети само ако користи од лечења надмашују ризике. Иако нема извештаја о дефинитивној тератогености код трудница са фамилијарном медитеранском грозницом које узимају овај лек током трудноће, искуство код људи је ограничено.
   • Дојиље: Размотрите користи од лечења и нутритивне користи мајчиног млека и истражите да ли треба наставити или прекинути дојење.
   • Педијатрија, итд.: Ублажавање и превенција напада гихта: Нису спроведена клиничка испитивања код деце, итд. Породична медитеранска грозница: Нема извештаја о употреби овог средства код деце млађе од 2 године.
   • Старији пацијенти: Треба обратити пажњу на дозу и интервале дозирања, а стање пацијента треба пажљиво пратити. Фармакокинетичка испитивања код старијих пацијената показала су тенденцију ка стално високим концентрацијама лека у крви.
2. Упутство за лекове
   • Пацијентима треба саветовати да изваде лек из блистер паковања ПТП-а пре него што га узму. Извештаји указују да ако се блистер паковање ПТП-а случајно прогута, његови оштри, шиљати крајеви могу пробити слузокожу једњака, узрокујући перфорацију и озбиљне компликације као што је медијастинитис.
   • Због прекомерне употребе или злоупотребе, акутни симптоми тровања могу се јавити у року од неколико сати након узимања лека. Стога се упутства за дозирање и примену треба строго поштовати и предузети одговарајуће мере предострожности.
3. Конзервација лекова
   • Чувати на собној температури.
   • Након отварања спољне кутије, треба је чувати у просторији заштићеној од светлости.
   • Рок важења: 5 године.

V. Нежељене реакције

1. Алергијска реакцијаНије експлицитно поменуто.
2. Реакција дигестивног система
   • Дијареја, мучнина, повраћање, бол у стомаку, грчеви у стомаку.
3. Друге нежељене реакције
   • Крв: Апластична анемија, смањени гранулоцити и глобулини, смањени леукоцити, смањени тромбоцити (учесталост непозната).
   • Бубрези: повишен BUN, повишен креатинин, позитиван протеин у урину, хематурија, олигурија (учесталост непозната).
   • Јетра: абнормална функција јетре (повишен АСТ, повишен АЛТ, повишен γ-ГТП), повишен Ал-П (учесталост непозната).
   • Мишићи: Рабдомиолиза, миопатија (учесталост непозната). Рабдомиолиза се карактерише болом у мишићима, слабошћу, повишеним нивоом креатинкиназе (КК) и повишеним миоглобином у крви и урину, а може бити праћена озбиљним оштећењем бубрега, као што је акутно оштећење бубрега. Миопатију могу пратити болови у мишићима, мишићна слабост и повишени нивои КК.
   • Нерв: Поремећај периферних нерава (учесталост непозната).
   • Остали симптоми: умор, губитак косе (учесталост непозната).

VI. Интеракције лекова

VII. Фармаколошки ефекти

1. Модулирање функције биомембранеНије експлицитно поменуто.
2. Побољшајте метаболичке абнормалностиНије експлицитно поменуто.
3. Регулишите липиде у крвиНије експлицитно поменуто.
4. Заштитите крвне судовеНије експлицитно поменуто.
5. Остале функције
   • Колхицин се везује за тубулин, узрокујући контракцију (дисагрегацију) и нестанак фиброзних микротубула у гранулоцитима (углавном неутрофилима) и другим покретним ћелијама, инхибирајући миграцију гранулоцита у подручје запаљења и смањујући метаболичку и фагоцитну активност гранулоцита. Као резултат тога, инхибира ослобађање млечне киселине и проинфламаторних ензима изазваних фагоцитозом кристала мокраћне киселине, чиме сузбија инфламаторни одговор.
   • Колхицин инхибира ослобађање гранула које садрже хистамин из мастоцита.
   • Колхицин има ефекат инхибиције ћелијске митозе, али овај ефекат није повезан са инхибицијом напада гихта, а антитуморски ефекат заснован на овом ефекту се сматра слабим.

VIII. Фармакокинетика

1. апсорбоватиБиорасположивост (средња вредност ± стандардна девијација): 37 ± 12%.
2. излучивање
   • Локација: у жучи и урину.
   • Укупни клиренс (1 мг једнократна орална доза, страни подаци): пацијенти са нормалном функцијом бубрега: 0.726 Л/х/кг; пацијенти са оштећењем бубрега: 0.168 Л/х/кг.
3. концентрација у крви
   • 健康成人（外国人数据）：1mg 单次口服给药，Cmax（ng/mL）为 5.64±1.37，Tmax（hr）为 1.01±0.56，AUC0-48（ng・hr/mL）为 47.9±12.2。
   • Старије особе: Код 6 здравих одраслих мушкараца и 4 старије жене, серумске концентрације (средња вредност ± стандардна девијација) након једне оралне дозе од 1 мг биле су 5.5 ± 1.4 нг/мл и 12 ± 4 нг/мл, респективно. Концентрације су биле веће код старијих особа, а време до постизања вршне концентрације је имало тенденцију да буде дуже код старијих особа.
   • Пацијенти са оштећењем бубрега: Код 4 пацијента са нормалном функцијом бубрега и 4 пацијента са оштећењем бубрега (3 пацијента на хемодијализи и 1 пацијент са клиренсом креатинина од 15 мл/мин), полуживот концентрације у плазми (средња вредност ± СД) након једне оралне дозе од 1 мг био је 4.4 ± 1.0 сат и 18.8 ± 1.2 сата, респективно.
   • Пацијенти са поремећајима јетре: Код 8 пацијената са поремећајима јетре, када је примењена једна орална доза од 1 мг, Cmax (средња вредност ± SD) је био 3.60 ± 1.04 нг/мл, а Tmax (средња вредност ± SD) је био 2.16 ± 0.34 сата.
4. дистрибуцијаВолумен дистрибуције (Vd/F) 4.87 L/kg (1 mg једнократна орална доза, страни подаци).
5. метаболизамНакон апсорпције из дигестивног тракта, део се деацетилира у јетри. Већина непромењених производа и метаболита пролази кроз ентерохепатичну циркулацију.
6. Фармакокинетика код пацијената са специфичним пореклом
   • Примена код трудница: Може проћи кроз плаценту и може се открити у крви пупчане врпце новорођенчади.
   • Примена код дојиља: Концентрација колхицина у мајчином млеку 4 пацијенткиње са фамилијарном медитеранском грозницом које су узимале 1–1.5 мг колхицина дневно кретала се од 1.9 до 8.6 нг/мл, слично варијацији концентрације у плазми. Под претпоставком просечног уноса мајчиног млека од 150 мл/кг за одојчад, процењени дневни унос колхицина за одојчад је 1.29 μг/кг (приближно 10% од оног код одраслих).
   • Примена код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом: Овај лек се не може уклонити хемодијализом.
7. Трајање дејства3-4 сата.

IX. Клиничка истраживања

• У иностраним клиничким испитивањима која су упоређивала ефикасност ниске дозе (1.8 мг/дан) и високе дозе (4.8 мг/дан) колхицина у контроли напада бола, резултати нису показали разлику између две групе. Штавише, група која је примала високе дозе имала је већу учесталост гастроинтестиналних нежељених догађаја као што је дијареја.
• Постоје извештаји да када отац узима овај лек, његова супруга може родити дете са Дауновим синдромом или другим урођеним абнормалностима.

10. Спецификације паковања

XI. Информације о производњи

生产企业Таката Сесам Ко., Лтд.