Сорафениб тозилат 200 мг (56 таблета) - Бајеров лек против рака и против тумора.

Опис

Сорафениб је вишеструки инхибитор тирозин киназе, који се првенствено користи за лечење малигних тумора.

I. Основне информације о леку

1. уобичајено имеТаблете сорафениб тозилата
2. Енглеско имеТаблете сорафениб тозилата
3. Назив производаНексавар таблете 200 мг
4. Дозни обликФилм таблете
5. Индикације:
   • Радикална ресекција неоперабилног или метастатског карцинома бубрежних ћелија
   • Неоперабилни хепатоцелуларни карцином
   • Радикално лечење рака штитне жлезде који се не може уклонити
6. 成分:
   • активни састојциЈедна таблета садржи 200 мг сорафениба (274.0 мг као сорафениб тозилат).
   • адитиваНатријум кроскармелоза, кристална целулоза, хидроксипропил метилцелулоза, натријум лаурил сулфат, магнезијум стеарат, полиетилен гликол 4000, титанијум диоксид, гвожђе оксид
7. 性状:
   • Тон боје: Црвена
   • Пречник: 10 мм
   • Дебљина: 4.5 мм
   • Тежина: 349.85 мг
   • Идентификациони код: 200

II. Употреба и дозирање

1. Стандардна дозаЗа одрасле, доза је 400 мг (израчунато као сорафениб) два пута дневно орално, што се може прилагодити у складу са стањем пацијента.
2. План прилагођавања дозе
   • Радикално излечење неоперабилног или метастатског карцинома бубрежних ћелија и неоперабилног хепатоцелуларног карцинома

• Радикално лечење рака штитне жлезде који се не може уклонити

3. Мере предострожности везане за употребу
   • Ефикасност и безбедност комбиновања сиролимуса са другим лековима против рака који садрже сиролимус нису утврђене.
   • Исхрана богата мастима може смањити концентрацију лекова у крви, па лекове треба избегавати између 1 сата пре и 2 сата после оброка.
   • Када је потребно прилагођавање дозе због нежељених ефеката, морају се поштовати специфични стандарди у складу са класификацијом токсичности (дермална токсичност, хематолошка токсичност, нехематолошка токсичност) (видети „Мере предострожности“ за детаље).

III. Табуи

1. Они који имају историју тешких алергија на било који састојак овог лека.
2. Труднице или жене које могу затруднети (студије на животињама су показале ембриотоксичност и тератогеност).

IV. Мере предострожности

1. Мере предострожности за употребу лекова код посебних популација
   • Пацијенти са хипертензијомМоже погоршати хипертензију, па је потребно редовно пратити крвни притисак и прекинути узимање лекова ако је потребно.
   • Пацијенти са дисфункцијом јетреКонтраиндиковано код пацијената са тешким оштећењем јетре (класа Ц по скали Чајлд-Пју) (искључено из клиничких испитивања).
   • ДојиљеПрепоручује се прекид дојења током периода повлачења лека (лек може продрети у мајчино млеко).
   • ДетеНису спроведена клиничка испитивања, али студије на животињама су показале да има ефекте на кости и зубе.
   • Старије особеФизиолошке функције опадају, па лекове треба примењивати са опрезом и неопходно је пажљиво праћење.
2. Праћење и управљање лековима
   • Требало би да се користи под вођством лекара са искуством у хемотерапији рака у медицинској установи способној за решавање хитних случајева.
   • Пре лечења, пацијенту и његовој породици треба у потпуности објаснити ризике и користи, а лекове треба давати тек након добијања њиховог пристанка.
   • Редовне контролне ставке укључују: функцију јетре, комплетну крвну слику (укључујући диференцијал белих крвних зрнаца), панкреасне ензиме, серумске електролите, функцију бубрега и крвни притисак.
   • Могу се јавити тешке кожне реакције (као што су синдром шака-стопало, токсична епидермална некролиза), што захтева хитну дерматолошку консултацију.
   • Може изазвати акутно оштећење плућа и интерстицијалну упалу плућа, а симптоме попут отежаног дисања и грознице потребно је пратити.
   • Лекове треба обуставити током операције (што може одложити зарастање рана), а стање пацијента треба проценити пре него што се настави са узимањем лекова након операције.
3. Конзервација лекова
   • Складиштење: Чувати на собној температури
   • Рок важења: 36 месеци
   • Након отварања, алуминијумску кесу треба чувати у окружењу отпорном на влагу (како би се избегло смањење њених својстава испирања).

V. Нежељене реакције

1. Озбиљне нежељене реакције(Захтева хитну акцију)
   • Кожа: синдром шака-стопало (46.7%), ексфолијативни дерматитис, токсична епидермална некролиза (ТЕН), итд.
   • Болести дигестивног система: гастроинтестинално крварење (7.5%), гастроинтестинална перфорација (потенцијално фатална), панкреатитис (0.3%).
   • Крв: Леукопенија (1.5%), тромбоцитопенија (2.1%), анемија (3.4%).
   • Остало: акутно оштећење плућа, хипертензивна криза, синдром лизи тумора, отказивање јетре итд.
2. Уобичајене нежељене реакције
   • Систем за варење: дијареја, мучнина, губитак апетита (стопа јављања преко 10%).
   • Кожа: губитак косе, осип, свраб (стопа појаве преко 10%).
   • Системски симптоми: умор, губитак тежине (стопа јављања преко 10%).
3. Управљање нежељеним реакцијама
   • Благе реакције (као што је токсичност коже 1. степена) могу се лечити континуираним лечењем лековима и симптоматским лечењем.
   • Код умерених до тешких реакција (као што је хематолошка токсичност 3. степена), лек треба прекинути док се симптоми не повуку, а затим дозу треба постепено смањивати пре него што се настави са применом.
   • Реакције које угрожавају живот (као што је нехематолошка токсичност 4. степена) захтевају трајни прекид узимања лека.

VI. Интеракције лекова

VII. Фармаколошки ефекти

1. Механизам деловањаИнхибира C-Raf и B-Raf киназе повезане са пролиферацијом туморских ћелија, као и VEGF рецепторе и PDGF рецепторе повезане са ангиогенезом тумора, чиме инхибира раст тумора и ангиогенезу.
2. Антитуморски ефекатМоже инхибирати пролиферацију тумора код животињских модела карцинома бубрежних ћелија, хепатоцелуларног карцинома итд.

VIII. Фармакокинетика

1. апсорбоватиМаксимална концентрација у плазми (Cmax) се достиже 8 сати након оралне примене. Апсорпција се смањује исхраном богатом мастима (AUC се смањује за 29%).
2. дистрибуцијаСтопа везивања за протеине плазме је 99.5%, углавном се везује за албумин.
3. метаболизамМетаболизирају се путем CYP3A4 и UGT1A9, метаболити чине 6-12% укупне AUC.
4. излучивањеУ року од 14 дана, 77% се излучује фецесом, а 19% урином.

IX. Клиничка истраживања

1. Карцином бубрежних ћелијаИспитивања фазе III показала су да је преживљавање без прогресије болести (PFS) значајно продужено у поређењу са плацебом (168 дана наспрам 84 дана, p<0.000001).
2. Хепатоцелуларни карциномИспитивања фазе III показала су значајно повећање укупног преживљавања (ОС) (324 дана у односу на 241 дан, p=0.000583).
3. рак штитне жлездеИспитивања фазе III показала су да је ПФС значајно продужено (329 дана наспрам 175 дана, p<0.0001).

10. Спецификације паковања

XI. Информације о производњи

生产企业：ハイエル薬品 Цо., Лтд.