Косопт комбиноване капи за очи доксорубицин/тиморол 5 мг (1 бочица) - Косопт комбиноване капи за очи за контролу интраокуларног притиска

Опис

Косопт капи за очи, комбиновани дазоламид/тимолол, су сложени офталмолошки лек за контролу интраокуларног притиска. Главне компоненте су дазоламид (инхибитор карбоанхидразе) и тимолол (неселективни бета-блокатор). Синергистички снижава интраокуларни притисак кроз двоструки механизам: дазоламид смањује производњу очне водице, док тимолол додатно инхибира секрецију очне водице. Погодан је за пацијенте са глаукомом отвореног угла и очном хипертензијом, посебно за оне којима је потребна комбинована терапија када је монотерапија неефикасна.

I. Основне информације о леку

1. Генеричко име: Димантамин капи за очи
2. Енглески назив: ЦОСОПТ офталмолошки раствор (コソフト合合点眼液); ЦОСОПТ Мини офталмолошки раствор (コソフトミニ合合点眼液)
3. Назив производа: Костудио капи за очи са комбинацијом; Костудио капи за очи са комбинацијом
4. Дозни облик: Стерилне водене капи за очи
5. Индикације: За глауком и очну хипертензију код пацијената који нису адекватно реаговали на друге третмане глаукома.
6. 成分
   • コソフト мешане капи за очи: 1 мЛ садржи 11.13 мг トルソラミトラミト (израчунато као トルソラミト),チモロールマレイン кисели хлорид 6.83 мг (израчунато као チモロール 5 мг); адитиви су хидрат разређене етанске киселине и разређене киселине етотинске киселине. Вода и супстанце, ヒトロキシエチルセルロース, ホリソルヘート80, пХ регенератор.
   • コソフトミニ мешане капи за очи: 1мЛ садржи トルソラミトララララ 11.13мг (израчунато као トルソラミ10мミ)チモロールマレイン киселински хлорид 6,8 3 мг (на основу 5 мг チモロール); адитиви су クエン ацид ナトリウム хидрат, ヒトロキシエチルセルロース, Д – Манитоба, пХ регулатор.
7. 性状
   • Косопут капи за очи: pH 5.5-5.8, однос осмотског притиска 0.4-0.5, безбојне, бистре, благо вискозне стерилне водене капи за очи.
   • Косопутимин капи за очи: pH 5.5-5.8, однос осмотског притиска 0.95-1.25, безбојне, бистре, благо вискозне стерилне водене капи за очи.

II. Употреба и дозирање

III. Табуи

1. Пацијенти са историјом алергије на било који састојак овог производа.
2. Пацијенти са бронхијалном астмом или историјом бронхијалне астме, или они са бронхоспазмом или тешком хроничном опструктивном плућном болешћу (може изазвати или погоршати нападе астме).
3. Пацијенти са неконтролисаном срчаном инсуфицијенцијом, синусном брадикардијом, атриовентрикуларним блоком (другог или трећег степена) или кардиогеним шоком (могу имати погоршање ових симптома).
4. Пацијенти са тешком бубрежном дисфункцијом.

IV. Мере предострожности

1. Посебне популације
   • Пацијенти са коморбидитетима/претходном медицинском историјом: Пацијенти са инсуфицијенцијом десног срца услед плућне хипертензије (може погоршати симптоме); пацијенти са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (може погоршати симптоме); пацијенти са дијабетичком кетоацидозом и метаболичком ацидозом (може појачати инхибиторни ефекат ацидозе на контрактилност миокарда); пацијенти са лоше контролисаним дијабетесом (треба пратити ниво глукозе у крви, јер може прикрити симптоме хипогликемије); пацијенти са историјом интраокуларне хирургије (може повећати ризик од едема рожњаче због смањења ендотелних ћелија рожњаче); пацијенти са акутним глаукомом затвореног угла (хируршко лечење треба размотрити када се користи ова метода).
   • Пацијенти са оштећењем бубрега: Контраиндиковано код пацијената са тешким оштећењем бубрега (састојци се могу акумулирати).
   • Пацијенти са дисфункцијом јетре: Нису спроведене клиничке студије на пацијентима са дисфункцијом јетре.
   • Они који су способни за репродукцију треба да буду свесни повезаних ризика.
   • Труднице: Примењивати само када користи надмашују ризике (студије на животињама су показале потенцијалне ефекте).
   • Дојиље: Одлуку о наставку дојења треба донети свеобухватно разматрајући користи од лечења и нутритивне користи мајчиног млека (со може доспети у мајчино млеко).
   • Педијатрија: Нису спроведене клиничке студије за децу.
   • Старије особе: Њихове физиолошке функције генерално опадају, па им је потребна пажња.
2. Упутство за лекове
   • Приликом наношења капи за очи, пазите да врх бочице не дође у директан контакт са очима како бисте спречили контаминацију лека.
   • Након отварања капка захваћеног ока, нанесите лек у коњунктивалну кесу, затворите око 1-5 минута, притисните сузну кесу, а затим отворите око.
   • Када се користи у комбинацији са другим капљицама за очи, треба да постоји интервал од најмање 5 минута.
   • Косопутми капи за очи: Приликом употребе, баците прве 1-2 капи (уклоните све делове бочице приликом отварања); пошто не садржи конзервансе, може се користити само једном након отварања, а преостали раствор мора се бацити.
   • Уколико дође до јаког сузења и иритације ока, лек се може испрати и жељени ефекат се можда неће постићи.
3. Конзервација лекова
   • Косопут капи за очи: Након отварања спољашње кутије, чувати у посуди отпорној на светлост на собној температури.
   • Косопутимин капи за очи: Након отварања паковања од алуминијумске фолије, ставите га у приложену кесицу за лекове отпорну на светлост и чувајте на собној температури. Употребити у року од 1 године.
   • Обе формулације треба чувати заштићене од светлости.

V. Нежељене реакције

1. Алергијске реакције: очни пемфигоид (конгестија коњунктиве, оштећење рожњачног епитела, итд.), системски еритематозни лупус, мукокутани очни синдром (Стивенс-Џонсонов синдром), токсична епидермална некролиза (ТЕН), итд. (учесталост непозната).
2. Реакције дигестивног система: могу се јавити дијареја, лоше варење, горушица, жеђ, бол у стомаку итд. (учесталост непозната).
3. Остали озбиљни нежељени ефекти: бронхоспазам, диспнеја, респираторна инсуфицијенција (учесталост непозната, због контракције глатких мишића бронха изазване блокадом β-рецептора); срчани блок, конгестивна срчана инсуфицијенција, срчани застој (учесталост непозната, због негативних хронотропних и инотропних ефеката блокаде β-рецептора); церебрална исхемија, цереброваскуларни поремећаји (учесталост непозната).
4. Остали нежељени ефекти
   • Симптоми ока: иритација ока (сјај, осећај печења итд., 5% или више); кератитис, хиперемија коњунктиве итд. (1-5%); поремећаји рожњаче итд. (мање од 1%); смањена осетљивост рожњаче, оштећење вида итд. (учесталост непозната).
   • Циркулаторни систем: расејаност, едем, рецидив итд. (учесталост непозната).
   • Неуропсихијатријски симптоми: главобоља (1-5%); погоршање депресије, мијастенија гравис, итд. (учесталост непозната).

VI. Интеракције лекова

1. Долзорамид се углавном метаболише путем CYP2C9, 2C19 и 3A4, док се цимол углавном метаболише путем CYP2D6.
2. Напомене о одговарајућој употреби
   • Омиденепагисопропулзија: Учесталост очних инфламаторних нежељених ефеката као што је коњунктивална хиперемија је повећана (механизам непознат).
   • Адреналин и јипибефрин хидрохлорид: Постоје извештаји о појачаном мидријатичном ефекту (механизам непознат).
   • Катеколамин (као што је лесерин): може прекомерно инхибирати симпатички нервни систем, што доводи до хипотензије, брадикардије итд. (може адитивно појачати ефекат β-блокаде).
   • β-блокатори (системска примена, као што је артенолат): могу појачати ефекат снижавања интраокуларног притиска или системски ефекат β-блокатора (ефекти могу бити адитивни).
   • Антагонисти калцијума (као што је берапамид хидрохлорид): могу изазвати поремећаје атриовентрикуларне проводљивости, инсуфицијенцију леве коморе и хипотензију (због појачане интеракције).
   • Формулација Џигитариса (као што је Џигокишин): Може изазвати поремећаје срчане проводљивости (као што је брадикардија, који заједно појачавају инхибиторни ефекат срчане стимулације проводљивости).
   • Лекови са инхибиторним ефектима CYP2D6 (као што је киниџин сулфат и његови деривати) могу појачати β-блокирајуће ефекте (нпр. смањен број откуцаја срца, што може инхибирати метаболичке ензиме и повећати концентрацију овог лека у крви).
   • Инхибитор ензима за дехидратацију карбоната (системска примена, као што је ацетазорамид, итд.): Може појачати системске ефекте инхибитора ензима за дехидратацију карбоната (ефекти могу бити адитивни).
   • Аспирин (у великим количинама): може појачати нежељене ефекте једног или оба лека (аспирин може инхибирати везивање за протеине плазме и бубрежно излучивање инхибитора дехидратирајућег ензима, што може снизити pH вредност крви и повећати пренос салицилне киселине из плазме у ткива).

VII. Фармаколошки ефекти

1. Подешавање функције биомембране: Нису дати конкретни детаљи.
2. Побољшање метаболичких абнормалности: Нема доступних специфичних информација.
3. Регулисање липида у крви: Нема доступних специфичних информација.
4. Заштитите крвне судове
   • Вазодилататорни ефекат: У експериментима на свињама, интравенска примена 500 мг соли долзоламидохлорида показала је вазодилататорни ефекат на мрежњачу.
   • Утицај на очни проток крви: Код пацијената са нормалним интраокуларним притиском и глаукомом, минимална брзина протока крви у централној ретиналној артерији се повећава након употребе 1% Долзорамид капи за очи.
5. Остало: Долзоламидо сапонин смањује производњу очне водице инхибирањем карбонат дехидратирајућег ензима изоензима II; цимолол мареин сапонин инхибира производњу очне водице блокирањем β-рецептора, а оба делују синергистички на снижавање очног притиска.

VIII. Фармакокинетика

1. Апсорпција: Код 8 здравих одраслих особа, након појединачних капи у оба ока, Cmax долзорамида у пуној крви била је 39.4±10.7 нг/мл, а Cmax цимолола у плазми била је 1.32±0.583 нг/мл (средња вредност ± стандардна девијација).
2. Излучивање: Код здравих одраслих мушкараца, након поновљене инстилације 2.5% Долзоламид капи за очи, количина излучена урином до 8. дана била је 0.6% од укупне дозе; код пацијената са високим интраокуларним притиском, након поновљене инстилације 2% Долзоламид капи за очи, количина излучена урином након 28 дана била је 140 µг, углавном у непромењеном облику; након једне оралне дозе 14C-цимолола, 6-23% излученог урина било је у непромењеном облику.

IX. Клиничка истраживања

10. Спецификације паковања

1. Косопут капи за очи: Пластична бочица за капи за очи, 5 мл x 10 капи.
2. Косопутми капи за очи: Пластична бочица за капи за очи, 0.4 мл x 60 капи (1 кесица од алуминијумске фолије x 20 капи x 3 кесице).

XI. Информације о производњи

Произвођач: Сантен Фармацеутикал Ко., Лтд.