Опис
Епадел капсуле етил еикозапентаенске киселине (ЕПА) садрже етил еикозапентаенску киселину (ЕПА) као главни састојак, која припада класи лекова незасићених масних киселина. Њен механизам деловања првенствено укључује инхибицију синтезе триглицерида и подстицање њиховог метаболизма, чиме се снижава ниво триглицерида у крви. Такође може имати извесне антитромбоцитне ефекте и побољшање функције васкуларног ендотела. Клинички се углавном користи за лечење хипертриглицеридемије, а може се користити и као додатна терапија за кардиоваскуларне болести као што је коронарна болест срца како би се смањио ризик од кардиоваскуларних догађаја.
I. Основне информације о леку
1. уобичајено имеЕтил икосапентат
2. Енглеско имеЕПАДЕЛ С капсуле 300/600/900 (одговара различитим величинама)
3. Назив производаЕдотрон С300, Едотрон С600, Едотрон С900
4. Дозни облик：微黄色透明软胶囊剂，直径约 4mm 球形，分包标识分别为 MO209（S300）、MO20A（S600）、MO20D（S900）。
5. 成分:Активни састојци: Свака кесица садржи 300 мг, 600 мг и 900 мг икосапот естра, респективно;
a. Адитиви: Садржај садржи тетрафлуороетилен, а капсула садржи тетрафлуороетилен, Д-тетрафлуороетилен итд.
6. Складиштење и рок трајањаЧувати на собној температури; рок трајања је 3 године. Избегавати високе температуре, влажност и светлост након отварања.
II. Индикације
1. Побољшање код чирева, бола и хладноће повезаних са оклузивном артериосклерозом.
2. Хиперлипидемија.
III. Употреба и дозирање
1. Оклузивна артериосклерозаНа основу икосапонске киселине е-цитал, доза за одрасле је 600 мг три пута дневно, узима се орално одмах након сваког оброка (доза се може прилагодити у складу са узрастом и симптомима).
2. хиперлипидемијаУобичајена доза је 900 мг два пута дневно или 600 мг три пута дневно, узима се после оброка. У случајевима абнормалности триглицерида, доза се може повећати на 900 мг три пута дневно.
IV. Табуи
1. Пацијенти са поремећајима крварења (као што су хемофилија, капиларна крхкост, гастроинтестинални улкуси, крварење из уринарног тракта итд.): могу имати потешкоћа у заустављању крварења.
2. Пацијенти који тренутно користе Мифепристон Мисопростол: Може доћи до повећаног крварења из материце (због повећаног ризика од крварења изазваног антитромбоцитним дејством овог лека).
V. Мере предострожности
1. Посебне популације:
a. Труднице: Користити само када користи од лечења превазилазе ризике.
b. Дојиље: Лечење треба проценити у односу на нутритивне користи мајчиног млека. Студије на животињама су показале да неке компоненте могу продрети у мајчино млеко.
c. Педијатрија: Нису спроведене клиничке студије о ефикасности и безбедности.
d. Особе са склоношћу ка крварењу (током менструације, пре операције итд.): треба пажљиво пратити ризик од крварења.
e. Пацијенти са дисфункцијом јетре/бубрега: потребне су редовне контроле (може утицати на метаболизам или излучивање).
2. Упутство за лекове:
a. Узимати после оброка (апсорпција је отежана на празан стомак), не жвакати.
b. Лечење хиперлипидемије захтева претходну дијететску и терапију вежбањем, као и контролу кардиоваскуларних фактора ризика као што су хипертензија и пушење.
c. Редовно пратите ниво липида у крви; ако је неефикасан, прекините са лечењем и пређите на други третман. Лечење оклузивне артериосклерозе захтева редовне анализе крви; ако је неефикасан, одмах промените лек.
VI. Нежељене реакције
1. Озбиљни нежељени ефекти:
a. Дисфункција јетре, жутица (повишени АСТ/АЛТ, билирубин, итд., учесталост непозната).
b. Атријална фибрилација, атријални флатер (студије високих доза у иностранству показују повећан ризик; највиша одобрена дневна доза овог лека је 2700 мг).
2. Остали уобичајени нежељени ефекти:
a. Алергијске реакције: осип, свраб (0.1~5%).
b. Склоност ка крварењу: поткожно крварење (0.1~5%), хематурија, крварење десни итд. (учесталост непозната).
c. Систем за варење: мучнина, бол у стомаку, дијареја итд. (0.1~5%).
d. Абнормални индикатори функције јетре и бубрега: повишен AST/ALT, повишен BUN/креатинин итд. (0.1~5%).
VII. Интеракције лекова
1. Забрањена заједничка употребаМитсубиши Материа Медика (повећан ризик од крварења).
2. Користити са опрезом и у комбинацији:Антикоагуланси (као што је варфарин) и антитромбоцитни лекови (као што су аспирин и индметазин): могу адитивно повећати склоност ка крварењу (јер ови лекови имају антитромбоцитни ефекат).
VIII. Фармакокинетика
1. апсорбоватиМаксимална концентрација у крви се достиже отприлике 6 сати након оброка, а стабилно стање се постиже за око 1 недељу.
2. дистрибуцијаУглавном се дистрибуира у јетри, белој масти, мишићима и кожи, са стопом везивања за протеине плазме од 86.7-98.8% (пацови) и 96.7-98.7% (пас).
3. метаболизамДеетилује се до ЕПА у танком цреву, затим се метаболише до ацетил-КоА путем β-оксидације и учествује у ТЦА циклусу.
4. излучивањеУ року од 168 сати од примене лека, 2.7% је излучено урином, 16.7% фецесом и 44.4% издисајем.
IX. Клинички резултати
1. Оклузивна артериосклерозаДомаћа испитивања фазе III показала су да је доза од 1800 мг/дан имала „више него корисну“ стопу побољшања чирева и бола, „више него мало корисну“ стопу од 88.2% и учесталост нежељених ефеката од 6.9% (углавном дигестивни симптоми).
2. хиперлипидемија:Дуготрајна употреба може смањити укупни холестерол у серуму (3-6%) и триглицериде (14-20%), са стабилним ефектима.
a. Домаћа испитивања показују да је за пацијенте са високим триглицеридима, примена два пута дневно и три пута дневно подједнако ефикасна (неинфериорност), са инциденцом нежељених ефеката од приближно 3.7-3.8% (углавном затвор, повишен АЛТ итд.).
3. Комбинована терапијаКомбинација са статинима може смањити кардиоваскуларне догађаје (студија JELIS је показала смањење ризика од 19%).
10. Информације о производњи
● Произвођач и дистрибутер: Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.
● Паковање: スティック паковање (С300: 84 кесе, 420 кеса; С600: 84 кесе, 420 кеса; С900: 56 кеса, 84 кесе, 420 кеса).
