Ливостин (левокабастин хидрохлорид назални спреј) 0.025 мг/112 прскања. Дозирање: 15 мл x 10 прскања. Ливостин назални раствор за ринитис.

Назални спреј левокабастин хидрохлорида брзо ублажава симптоме алергијског ринитиса као што су зачепљеност носа, цурење из носа, кијање и свраб у носу селективним антагонизовањем хистаминских Х1 рецептора.

I. Основне информације о леку

1. уобичајено имеЛевокабастин хидрохлорид спреј за нос
2. Енглеско имеЛивостин® назални раствор
3. Назив производаРибосцин капи за нос 0.025 мг 112 (јапански назив производа)
4. Дозни обликНазални спреј (суспензија)
5. ИндикацијеАлергијски ринитис
6. 成分
   • активни састојциЛевокабастин хидрохлорид
   • 含量1 мл садржи 0.27 мг (0.25 мг као левокарбастин); једно прскање садржи 0.027 мг (0.025 мг као левокарбастин); једна бочица се може прскати 112 пута (што је еквивалентно 7-дневној залихи).
   • адитиваРаствор бензалконијум хлорида, динатријум едетат хидрат, пропилен гликол, полисорбат 80, хидроксипропил метилцелулоза, безводни динатријум хидрогенфосфат, натријум дихидроген фосфат монохидрат
7. 性状
   • БојаБела
   • Обликсуспензија
   • pH вредност：6.0~8.0
8. Остале ознакеЈапански стандардни број класификације производа 871329; Број одобрења 21900AMX00770000; Датум почетка продаје новембар 1999; Датум ревизије мај 2020. (1. издање)

II. Употреба и дозирање

1. Учесталост узимања лековаЧетири пута дневно: ујутру, подне, увече и пре спавања.
2. Једна доза2 прскања по носној шупљини сваки пут (0.05 мг левокарбастина)
3. Метода лекаИнхалација спреја

III. Табуи

IV. Мере предострожности

(а) Посебне популације

1. Пацијенти са бубрежном дисфункцијомОвај лек се углавном излучује путем бубрега. Код пацијената са оштећењем бубрега, време излучивања може бити одложено. Стога је потребан опрез и пажљиво праћење.
2. 孕妇Овај лек треба користити код трудница или жена које могу затруднети само ако користи од лечења надмашују потенцијалне ризике. Студије на животињама (пацови) су показале да је орална примена левокабастина у дози од 80 мг/кг (што је еквивалентно више од 10000 пута већој од клиничке дозе) довела до смрти фетуса и малформација (полидактилија, хидроцефалус, екстраметатарзалне кости и афталмус).
3. ДојиљеОдлуку о наставку дојења или прекиду узимања лека треба донети након свеобухватног разматрања користи од лечења и нутритивних користи мајчиног млека. Студије су показале да левокабастин може прећи у мајчино млеко.
4. ДетеКлиничке студије још нису спроведене на одојчадима, новорођенчадима, одојчадима и малој деци са малом порођајном тежином, те њиховој употреби треба приступити са изузетним опрезом.
5. Старије особеИако количина лека која се апсорбује када се примењује путем носа може бити мања, старије особе обично имају смањене физиолошке функције, па је неопходно пажљиво пратити њихову физичку реакцију приликом узимања лека.

(II) Упутства за лекове

1. Приликом давања лека, пацијентима треба дати упутства како да правилно изврше поступак инхалације према приложеним дијаграмима.
2. Пошто је овај лек суспензија, бочицу треба темељно промућкати пре сваке употребе.
3. Поспаност се може јавити током употребе лека. Пацијентима треба саветовати да избегавају активности које представљају ризик, као што су вожња или руковање опасним машинама.
4. Код пацијената који узимају антихипертензивне лекове као што су резерпин или алфа-метилдопа, ови лекови могу изазвати зачепљење носа као нежељени ефекат. Ако такви пацијенти користе овај лек за алергијски ринитис, ефекат овог лека на побољшање симптома зачепљења носа може бити прикривен, а његова употреба треба да буде под пуним клиничким надзором.

(III) Конзервација лекова

1. 储存条件Чувати на собној температури
2. Период важења3 године
3. 特殊要求Држати ван домашаја деце.

V. Нежељене реакције

(а) Алергијска реакција

(ii) Остале системске нежељене реакције

VI. Интеракције лекова

VII. Фармаколошки ефекти

1. Механизам деловањаСпецифично делује на хистаминске Х1 рецепторе, показујући снажан и дуготрајан антагонистички ефекат, и може побољшати симптоме попут кијања, цурења из носа и зачепљења носа узрокованих алергијским ринитисом.
2. Антихистамински ефекат
   • У ин витро експериментима, може инхибирати контракцију илеума и трахеје заморчића изазвану хистамином.
   • У ин виво експериментима, може инхибирати смрт изазвану хистамином код замораца и респираторни дистрес изазван хистамином код замораца; такође може инхибирати смрт изазвану једињењем 48/80 код пацова.
3. Ефекти на модел алергијског ринитисаУ моделу алергијског ринитиса код пацова, може инхибирати повећање васкуларне пермеабилности изазвано хистамином и антигенима.

VIII. Фармакокинетика

1. апсорбоватиКод здравих одраслих особа, 0.2 мг левокабастин хидрохлорида је примењено интраназално сваких 6 сати, 3 пута дневно, током 11 узастопних дана. Концентрација лека у плазми је остала непромењена до 5. дана примене, када је достигнуто стање равнотеже без акумулације лека. Максимална концентрација у плазми (Cmax) након последње примене била је 11.99 нг/мл.
2. дистрибуцијаНакон једне оралне примене 0.5 мг левокабастина код дојиља, трагови лека могу се пренети у мајчино млеко, а концентрација лека у мајчином млеку је приближно еквивалентна оној у пљувачки (подаци из страних студија).
3. метаболизамКод здравих одраслих особа, након једне оралне примене 3H-лекарбастин хидрохлорида (1 мг као лекабастин), радиоактивне супстанце у урину су углавном биле непромењене, а главни метаболит је био леккарбастин глукуронидни коњугат (подаци из страних студија).
4. излучивањеКод здравих одраслих особа, када се лек примењује према режиму дозирања описаном у одељку Апсорпција изнад, приближно 36% укупне дозе се излучује урином као непромењен лек у року од 7 дана након последње дозе; полуживот елиминације лека је приближно 38 сати.

IX. Клиничка истраживања

10. Спецификације паковања

XI. Информације о производњи

生产企业Нипон Шинта Ко., Лтд.

企业地址14 Кицхијоин Нисхиносхомонцхо, Минами-ку, град Кјото