Реминил галантамин хидробромид таблете 12 мг 140 таблета РЕМИНИЛ таблете Алцхајмерова болест

Опис

Таблете галантамин хидробромида побољшавају когницију појачавањем функције холинергичких неурона у мозгу. Индиковане су за благу до умерену Алцхајмерову болест и друга стања деменције.

I. Основне информације о леку

1. уобичајено имеГалантамин хидробромид (галантамин хидрохлорид)
2. Енглеско имеГалантамин хидробромид
3. Назив производаРеминил, специфични трговачки називи дозних облика укључују Реминил таблете, Реминил ОД таблете, Реминил орални раствор
4. Дозни облик:
   • Таблете: 4 мг, 8 мг, 12 мг (Спецификације)
   • Таблете за оралну дезинтеграцију (OD таблете): спецификације од 4 мг, 8 мг, 12 мг
   • Орални раствор (за интерну употребу): 4 мг/мл Спецификација
5. ИндикацијеСупресија прогресије когнитивних симптома код благе до умерене Алцхајмерове болести.
6. 成分
   • активни састојциСвака јединица сваког дозног облика садржи галантамин хидробромид, претворен у садржај галантамина на следећи начин:
     • Таблете од 4 мг/таблете за орално распадање: Свака таблета садржи 5.1 мг галантамин хидробромида (што је еквивалентно 4 мг галантамина).
     • Таблете од 8 мг/таблете за орално распадање: Свака таблета садржи 10.3 мг галантамин хидробромида (што је еквивалентно 8 мг галантамина).
     • Таблете од 12 мг/таблете за орално распадање: Свака таблета садржи 15.4 мг галантамин хидробромида (што је еквивалентно 12 мг галантамина).
     • Орални раствор: Сваких 1 мл садржи 5.1 мг галантамин хидробромида (што је еквивалентно 4 мг галантамина).
   • адитива
     • Таблете: вода и екстракт лактозе, кристална целулоза, кросповидон, магнезијум стеарат, лака безводна целулоза, хидроксипропил метилцелулоза, повидон, титанијум диоксид, талк; формулација од 4 мг такође садржи жути фери оксид; формулација од 8 мг такође садржи фери оксид.
     • Интраоралне таблете за распадање: Кристална целулоза, безводни калцијум-хидрогенфосфат, калцијум-карбонат, хидроксипропил метилцелулоза, дибутил-себакат, аспартам, лагана безводна кетосилицијска киселина, магнезијум-стеарат, 4 мг (такође садржи жути гвожђе-оксид), 8 мг (такође садржи гвожђе-оксид)
     • Орални раствор: метил парахидроксибензоат (метилбензоева киселина), пропил парахидроксибензоат (натријум сахарин хидрат, натријум сахарин хидрат, натријум хидроксид)
7. 性状
   • таблет

     Спецификација	Боја и облик дозирања	Пречник (мм)	Дебљина (мм)	Тежина (мг)	Идентификациони код
     КСНУМКСмг	Светло жуте филм таблете (Светло жуте филм таблете)	5	2.8	64.4	ЈАНСЕН Г4
     КСНУМКСмг	Филм таблете боје брескве (филм таблете боје брескве)	7	3.1	127.0	ЈАНСЕН Г8
     КСНУМКСмг	Филм таблете од беле до светло жуте боје	8	3.6	189.3	ЈАНСЕН Г12

   • Интраорално распадајуће таблете

     Спецификација	Боја и облик дозирања	Пречник (мм)	Дебљина (мм)	Тежина (мг)	Идентификациони код
     КСНУМКСмг	Жућкасте пигментне таблете (таблете за орално распадање)	7	2.9	140	ЈПКСНУМКС
     КСНУМКСмг	Микро-црвене пигментне таблете (таблете за орално распадање)	7	2.9	140	ЈПКСНУМКС
     КСНУМКСмг	Беле обичне таблете (таблете за колапс за оралну употребу)	8	3.4	210	ЈПКСНУМКС

   • орални растворБезбојна и бистра течност (無色澄明の液剤), пХ вредност 4.0~6.0, идентификациони кодови за различите спецификације паковања су следећи.

     包装规格	Идентификациони код
     1mL Производ у дози	ТИП115
     2mL Производ у дози	ТИП116
     3mL Производ у дози	ТИП117

II. Употреба и дозирање

1. Стандардна употреба за одраслеУобичајена доза је галантамин, почевши од 8 мг дневно (4 мг два пута дневно), повећавајући се на 16 мг дневно (8 мг два пута дневно) орално након 4 недеље; у зависности од симптома, може се повећати на 24 мг дневно (12 мг два пута дневно), али тренутна доза мора се примењивати дуже од 4 недеље пре повећања дозе.
2. Прилагођавање за посебне популације
   • За пацијенте са умереним оштећењем јетре (класа Б по Чајлд-Пју скали): Почните са 4 мг једном дневно током најмање 1 недеље, затим наставите са 8 мг два пута дневно током најмање 4 недеље, са накнадним повећањима која не прелазе 16 мг дневно.
   • Пацијенти са тешким оштећењем јетре (класа Ц по скали Чајлд-Пју): Нема претходног искуства са овим леком, безбедност није утврђена, избегавати употребу осим ако није неопходно за лечење.
   • Пацијенти са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина <9 мл/мин): Нема искуства са овим леком и његова безбедност није утврђена. Избегавајте употребу осим ако није неопходно за лечење.
3. Време за лековеДа би се смањили нежељени ефекти, препоручује се узимање лека након оброка.
4. Мере предострожности при употреби различитих дозних облика
   • Таблете/интраорално распадајуће таблете: Таблете се морају извадити из ПТП паковања пре узимања како би се избегло случајно гутање ПТП паковања; интраорално распадајуће таблете се могу ставити на језик и узети након што се навлаже и распаду пљувачком. Није потребна вода, али се могу узимати и са водом. Међутим, забрањено их је узимати без воде док лежите у кревету.
   • Орални раствор: Само за оралну употребу. За препаковане производе, уклоните садржај пре конзумирања. Не узимајте директно паковање.

III. Табуи

IV. Мере предострожности

(а) Посебне популације

1. Труднице и дојиље
   • Труднице или жене које могу затруднети: Користити само када користи од лечења превазилазе ризике.
   • Дојиље: Одлуку о наставку дојења треба донети свеобухватно разматрајући користи од лечења и нутритивне користи мајчиног млека; иако није јасно да ли лек продире у људско млеко, експерименти на животињама (пацови) показују да лек може продрети у млечне жлезде.
2. ДетеНису спроведена клиничка испитивања на деци, а безбедност и ефикасност нису утврђене.
3. Старије особеНакон једне оралне дозе таблета од 4 мг, концентрација лека у плазми (Cmax: 34.4±7.8 нг/мл, AUC∞: 296±50.5 нг·х/мл) била је већа код здравих старијих особа него код здравих одраслих. Нежељене реакције треба пратити током примене лека.
4. Пацијенти са основним болестима
   • Пацијенти са срчаним обољењима (инфаркт миокарда, болест срчаних залистака, кардиомиопатија итд.) и електролитским абнормалностима (хипокалемија итд.) могу искусити брадикардију, блок срчане проводљивости и продужење QT интервала. Потребно је пажљиво праћење како би се спречио развој озбиљних аритмија.
   • Пацијенти са дисфункцијом синоатријалног чвора, поремећајима проводљивости атријалног и атриовентрикуларног чвора: лек може изазвати брадикардију или аритмију путем стимулације вагусног нерва.
   • Пацијенти са историјом пептичког улкуса, гастроинтестиналном опструкцијом или недавном гастроинтестиналном операцијом: лек може подстаћи лучење желудачне киселине и гастроинтестиналну покретљивост, погоршавајући постојеће симптоме.
   • Пацијенти са опструкцијом доњих уринарних трактова или они који су недавно подвргнути операцији бешике: могу доживети погоршање својих првобитних симптома.
   • Пацијенти са епилепсијом или другим спастичним поремећајима или сродном медицинском историјом могу имати спастичне нападе, а пацијенти са Алцхајмеровом болешћу такође могу имати спастичност.
   • Пацијенти са историјом бронхијалне астме или опструктивне плућне болести: лек може изазвати контракцију глатких мишића бронхија и повећану секрецију бронхијалне слузи, што може погоршати симптоме.
   • Пацијенти са екстрапирамидалним болестима (Паркинсонова болест, Паркинсонов синдром, итд.): Лекови могу појачати функцију стријаталних холинергичких живаца, изазивајући или погоршавајући симптоме.

(II) Упутства за лекове

1. Дијагноза повезанаОвај лек је индикован само за пацијенте којима је дијагностикована Алцхајмерова болест. Не може инхибирати патолошку прогресију Алцхајмерове болести, а његова ефикасност против других врста деменције није утврђена. Пре употребе треба га разликовати од других деменција.
2. Управљање дозирањемПочетна доза је 8 мг дневно, што има за циљ смањење нежељених ефеката на варење. У принципу, не треба је користити дуже од 4 недеље. Ако се током лечења не примети терапијски ефекат, немојте настављати са узимањем лека на слепо.
3. Ограничења активностиПацијенти са Алцхајмеровом болешћу могу искусити постепени пад способности за вожњу и руковање машинама, а могу осетити и вртоглавицу и поспаност након узимања лека. Током трајања лечења (посебно у првих неколико недеља), пацијентима треба саветовати да избегавају вожњу аутомобила или руковање опасним машинама.
4. Праћење тежинеПацијенти са Алцхајмеровом болешћу могу доживети губитак тежине, а било је и извештаја о губитку тежине код инхибитора холинестеразе, укључујући и овај лек. Тежину треба редовно пратити током лечења.
5. Комбинација лековаНе користити у комбинацији са другим лековима који инхибирају ацетилхолинестеразу (као што је донепезил); када се користи у комбинацији са другим лековима, погледајте одељак „Интеракције лекова“ да бисте избегли нежељене интеракције.

(III) Конзервација лекова

1. Редовно складиштењеЧувати на собној температури (таблете и орални раствори имају рок трајања од 36 месеци; таблете које се распадају интраорално имају рок трајања од 60 месеци).
2. Чување посебних дозних обликаТаблете за оралну дезинтеграцију треба држати даље од окружења са високом температуром и влажношћу; оралне растворе треба чувати даље од смрзавања.
3. Општа напоменаТреба га чувати ван домашаја деце.

V. Нежељене реакције

(а) Алергијска реакција

• Акутна генерализована ексантематозна пустулоза (учесталост непозната): карактерише се грозницом, еритемом и бројним малим пустулама. Када се појаве симптоми, лек треба одмах прекинути и предузети одговарајуће мере лечења.
• Остале алергијске реакције (учесталост непозната): Могу се јавити осип, свраб итд. Уколико се појаве, одмах потражите медицинску помоћ.

(ii) Реакције дигестивног система

• 常见反应（1%~5%）：恶心（14.9%）、呕吐（12.4%）、食欲不振（8.3%）、腹泻（6.2%）、食欲减退（5.4%）。
• Ретке реакције (<1%): бол у стомаку, надимање, затвор итд.

(iii) Озбиљне нежељене реакције

1. кардиоваскуларни системОдсуство (0.1%), брадикардија (1.1%), блок срчане проводљивости (1.3%), продужење QT интервала (0.9%): Уколико се ово појави, лек треба одмах прекинути и применити симптоматско лечење.
2. Оштећење јетреХепатитис (учесталост непозната), може бити праћен жутицом и повишеним ензимима јетре. Функцију јетре треба редовно пратити, а лек треба одмах прекинути ако се појаве абнормалности.
3. Оштећење мишићаРабдомиолиза (учесталост непозната) манифестује се као бол у мишићима, слабост, повишена креатин киназа (КК) и повишен миоглобин у крви и урину. Уколико се појаве симптоми, лек треба одмах прекинути и применити одговарајући третман.

(iv) Остале нежељене реакције

VI. Интеракције лекова

VII. Фармаколошки ефекти

(I) Механизам деловања

(II) Специфични фармаколошки ефекти

1. Инхибиција ацетилхолинестеразеСелективно и реверзибилно компетитивно инхибира ацетилхолинестеразу, а орална примена може повећати концентрацију ацетилхолина у мозгу пацова.
2. Алостерско појачање никотинских ацетилхолинских рецептораВеже се за алостерично место на никотинском ацетилхолинском рецептору које је различито од места везивања ацетилхолина, чиме се појачава ефекат ацетилхолина на рецептор.
3. Неуропротективни ефекатИма заштитни ефекат против оштећења нервних ћелија изазваног β-амилоидним протеином.
4. Побољшање оштећења памћењаУ моделу церебралне исхемије код пацова, орална примена може побољшати оштећење памћења.

VIII. Фармакокинетика

(а) Апсорпција

1. Брзина и обим апсорпцијеКод здравих одраслих особа, након једне оралне дозе таблета (4 мг или 8 мг) на празан стомак, лек се брзо апсорбује, достижући вршну концентрацију у плазми (Cmax) за 1.0 до 1.5 сат. Са вишеструким дозама (4 мг, 8 мг или 12 мг, два пута дневно, повећавајући се недељно), концентрација у плазми у стању равнотеже се достиже у року од 4 дана. У стању равнотеже, Cmin,ss, Cmax,ss и AUCτ,ss су директно пропорционални дози.
2. Утицаји хранеКод здравих одраслих особа, једна орална доза таблета од 4 мг узета на празан стомак и након оброка резултирала је благо одложеним временом до постизања вршне концентрације у плазми (tmax) након оброка, али није било значајне разлике у Cmax и AUC. Храна није имала значајан утицај на укупну количину апсорбованог лека.
3. Биоеквивалентност дозног обликаКод здравих одраслих особа, једнократна орална примена таблета од 8 мг за интраорално распадање (без воде/са водом) и таблета од 8 мг (са водом) није показала значајне разлике у параметрима концентрације лека у крви (Cmax, AUC∞, t1/2), што указује на биоеквиваленцију. Код здравих одраслих особа, вишеструке оралне примене оралног раствора од 12 мг и таблета од 12 мг нису показале значајне разлике у параметрима концентрације лека у крви у стабилном стању, што указује на биоеквиваленцију.

(II) Дистрибуција

(III) Метаболизам