Семаглутид 2.01 мг/1.5 мл (2 бочице)

Опис

I. Основне информације о леку (укључујући кинеска, јапанска и енглеска имена)

1. Поређење имена
   • Јапански назив (назив производа): Озенпик субкутана ињекција 2 мг
   • Енглески назив (назив робне марке): Оземпик субкутана ињекција 2 мг
   • Кинески назив (трговачки назив): Озепике субкутана ињекција 2 мг
   • Јапански назив (активни састојак): Суматра
   • Енглески назив (активни састојак): Семаглутид (генетска рекомбинација)
   • Кинески назив (активни састојак): Смеглутинин (рекомбинантни ген)
2. Основне спецификације и информације
   • Спецификације: 2 мг/туба (1.5 мл/туба, 2 тубе по паковању)
   • Произвођач: Ново Нордиск Фарма (Ново Нордиск Фармацеутикал)
   • YJ код: 2499418G4027
3. Фармаколошка класификација
   • Јапански класификациони назив: Терапија за дијабетес типа 2, перзистентни активатори ГЛП-1 рецептора
   • Енглески класификациони назив: Терапеутско средство за дијабетес типа 2, дугоделујући агонист ГЛП-1 рецептора
   • Кинески класификациони назив: Средства за лечење дијабетеса типа 2, дугоделујући агонисти ГЛП-1 рецептора
   • Класификациони број ефикасности лека: 2499; АТЦ код: A10BJ06
4. Информације о ревизији
   • Јапански: Додатна документа ревидирана у јулу 2025. (5. издање)
   • Енглески: Упутство за употребу, ревидирано јула 2025. (5. издање)
   • Кинеска верзија: Упутство за употребу, ревидирано јул 2025. (5. издање)

2. Индикације (ефикасност и делотворност)

• Дијабетес типа 2
• Јапански: Дијабетес типа 2
• Енглески: Дијабетес мелитус типа 2
• Напомена: Ово треба узети у обзир само када дијетална терапија и терапија вежбањем нису довољне.

3. Табуи (пацијенти који се не могу лечити)

1. Пацијенти са историјом алергије на било који састојак овог производа
2. Дијабетичка кетоацидоза, дијабетичка кома/прекома, пацијенти са дијабетесом типа 1 (којима је потребна хитна терапија инсулином)
3. Тешке инфекције, операције и друге хитне ситуације (које захтевају инсулин за контролу шећера у крви)

IV. Употреба и дозирање

1. Метод применеСубкутана ињекција (абдомен, бутина, надлактица), једном недељно, примењује се исте недеље.
2. Прилагођавање дозе:
   • Почетна доза: 0.25 мг једном недељно током 4 недеље.
   • Доза одржавања: Повећати на 0.5 мг једном недељно након 4 недеље.
   • Постепено повећање дозе: Ако ефекат није задовољавајући након одржавања дозе од 0.5 мг дуже од 4 недеље, доза се може повећати на 1.0 мг (максимална доза) једном недељно.
3. Пропуштена доза третмана:
   • Ако је до следеће дозе остало ≥48 сати: Узмите дозу одмах и наставите са дозирањем на првобитно одређени дан у недељи.
   • Ако је до следеће дозе остало мање од 48 сати: Прескочите ову дозу и наставите са заказаном следећом дозом.
   • Промена датума дозирања: Интервал између овог датума и претходног датума дозирања мора бити ≥48 сати.

V. Кључна разматрања

1. Посебне популације

• Труднице/дојиљеКонтраиндиковано код трудница; уместо тога треба користити инсулин. Ризици и користи морају се пажљиво одмерити током дојења (студије на животињама показују да лек може продрети у мајчино млеко).
• 小儿Нису спроведена клиничка испитивања; употреба се не препоручује.
• Старије особеФизиолошке функције опадају, што захтева пажљиво праћење и примену лекова.
• Коморбидни пацијенти:
  • Пацијенти са историјом панкреатитиса треба да буду свесни могућности акутног панкреатитиса.
  • Пацијенти са тешким гастроинтестиналним поремећајима (као што је непотпуна парализа желуца): Може погоршати симптоме, користити са опрезом.
  • Пацијенти са бубрежном/хепатичном дисфункцијом: Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благом до тешком дисфункцијом, али њихово стање треба пратити.

2. Важни савети за безбедност

• Алтернативе без инсулинаИнсулин није замена за инсулин; прелазак на инсулин може изазвати хипергликемију или кетоацидозу код пацијената који су зависни од њега.
• Ризик од хипогликемијеРизик се повећава када се користи у комбинацији са инсулином или сулфонилурејама; пацијенте треба обавестити о симптомима и методама лечења (допуна шећера или глукозе).
• Праћење акутног панкреатитисаУколико се јави упорни, јаки бол у стомаку праћен повраћањем, одмах прекините са лечењем и потражите медицинску помоћ. Не настављајте са лечењем након потврђене дијагнозе.
• Дехидрација и оштећење бубрегаДијареја и повраћање могу довести до дехидрације, што заузврат може изазвати акутно оштећење бубрега. Стање пацијента треба пажљиво пратити.
• Праћење функције штитне жлездеДуготрајна употреба може бити повезана са повећаним ризиком од тумора Ц-ћелија штитне жлезде; неопходна је потврда симптома повезаних са штитном жлездом.
• Ризик од болести билијарног трактаМоже изазвати жучне каменце, холециститис итд. Потребна су даља испитивања ако се појаве абдоминални симптоми.
• РетинопатијаБрзо побољшање шећера у крви може довести до појаве или погоршања дијабетичке ретинопатије.

3. Интеракције лекова

• Када се користи у комбинацији са другим хипогликемијским средствима (инсулин, сулфонилуреје, инхибитори ДПП-4 итд.), повећава се ризик од хипогликемије и може бити потребно смањити дозу комбинованих лекова.
• Када се користи у комбинацији са оралним контрацептивима, може повећати концентрацију контрацептивних састојака.
• Не препоручује се употреба у комбинацији са другим семаглутидним препаратима или ДПП-4 инхибиторима (безбедност није потврђена).

4. Мере предострожности при примени лека

• Мора се користити игла за ињекције типа А стандарда JIS T 3226-2, и сваки пут се мора користити нова игла.
• Место убризгавања треба мењати сваки пут, са размаком од ≥2~3 цм од претходног места убризгавања.
• Не примењивати интравенозно или интрамускуларно, и не мешати са другим препаратима.
• Пре него што сами почнете да убризгавате, морате добити одговарајућу обуку како бисте осигурали правилан поступак.

VI. Нежељени ефекти

1. Озбиљни нежељени ефекти

• Хипогликемија: Симптоми укључују слабост, хладан зној, палпитације и конфузију; ризик је већи када се инсулин/сулфонилуреје користе у комбинацији.
• Акутни панкреатитис: упорни, јаки бол у стомаку праћен повраћањем
• Болести билијарног система: холециститис, холангитис, холестатска жутица
• Цревна опструкција: тешка констипација, надимање стомака, упорни бол у стомаку, повраћање

2. Уобичајене нуспојаве (категорисане по учесталости појављивања)

• 5% или више: мучнина, дијареја, затвор, повраћање, губитак апетита, повишен ниво липазе.
• 1%~5%: Главобоља, нелагодност у стомаку, лоше варење, надимање, бол у горњем делу стомака, бол у стомаку, подригивање, повишена амилаза, губитак тежине
• 0.5%~1%: Гастроентеритис, вртоглавица, гастроезофагеални рефлукс, надимање, гастритис, умор, астенија, повишена креатин фосфокиназа.
• Непозната учесталост: Алергијске реакције (осип, уртикарија), ангиоедем, догађаји повезани са дијабетичком ретинопатијом, убрзан рад срца, одложено пражњење желуца, жучни каменци, реакције на месту ињекције

VII. Фармаколошка ефикасност

1. Механизам деловања:
   • Хумани ГЛП-1 аналози селективно везују за ГЛП-1 рецепторе, повећавајући ослобађање цАМП-а.
   • Веже се за албумин како би успорио метаболизам, а његова замена аминокиселинама отпорна је на разградњу DPP-4, чиме се постиже дуготрајан ефекат.
2. Фармаколошки ефекти:
   • Зависност од шећера у крви подстиче лучење инсулина, инхибира лучење глукагона и снижава ниво шећера у крви.
   • Одложено пражњење желуца, смањен апетит, праћен губитком тежине
   • Хипогликемијски ефекат траје једну недељу, што је у складу са недељном учесталошћу дозирања.

VIII. Физичко-хемијска својства активних састојака

• Молекуларна формула: C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉, Молекулска тежина: 4113.58
• Особине: Рекомбинантни људски ГЛП-1 аналог, модификовани пептид који се састоји од 31 аминокиселинског остатка.
• Структурне карактеристике: Ala на позицији 2 је замењен са 2-амино-2-метилпропионском киселином, Lys на позицији 28 је замењен са Arg, а Lys на позицији 20 је повезан са 1,18-октадеканском киселином преко линкера.

IX. Клинички резултати

1. Монотерапија:
   • Међународно испитивање фазе III (30 недеља): HbA1c се смањио за 1.56% у групи са 0.5 мг и за 1.73% у групи са 1.0 мг, што је значајно боље него код плацеба.
   • У домаћем испитивању фазе III (30 недеља): HbA1c се смањио за 1.93% у групи са 0.5 мг и за 2.14% у групи са 1.0 мг, што је било супериорније у односу на ситаглиптин и праћено је губитком тежине (група са 0.5 мг – 2.2 кг, група са 1.0 мг – 3.9 кг).
2. Комбинована терапија:
   • У комбинацији са метформином/тиазолидиндионима (56 недеља): HbA1c се смањио за 1.40% у групи са 0.5 мг и за 1.64% у групи са 1.0 мг, што није инфериорно у односу на ситаглиптин.
   • У комбинацији са базалним инсулином (30 недеља): HbA1c се смањио за 1.46% у групи са 0.5 мг и за 1.87% у групи са 1.0 мг, што је значајно боље него код плацеба.
3. Дугорочна безбедност:
   • Домаће испитивање у трајању од 56 недеља показало је да нивои HbA1c настављају да се смањују при различитим режимима дозирања, без озбиљних безбедносних проблема и са ниском инциденцом хипогликемије.

10. Фармакокинетика

1. апсорбоватиАпсолутна биорасположивост поткожне ињекције је 89%, са временом пика (tmax) од 30–36 сати. Апсорпција је нешто боља у абдомену него у бутини или надлактици.
2. дистрибуцијаБрзина везивања за албумин у плазми > 99%
3. метаболизамМетаболизам се одвија хидролизом протеина пептидног скелета и β-оксидацијом бочних ланаца масних киселина, без утицаја на главне CYP ензиме.
4. излучивањеСтопа излучивања урином била је 53.0%, фецесом 18.6%, а стопа излучивања непромењеног лека урином била је само 3.12%.
5. полуживотПриближно 145-163 сата, што подржава дозирање једном недељно.